Benfotiamina: Witamina B1 o wysokiej biodostępności, rozpuszczalna w tłuszczach, od chińskich dostawców i fabryki
Opis
Innowacja strukturalna: modyfikacja rozpuszczalna w lipidach przełamuje ograniczenia wchłaniania
Zwykła witamina B1 (tiamina) to rozpuszczalna w wodzie cząsteczka, której aktywny transport odbywa się za pośrednictwem jelitowych nośników zależnych od sodu (ThTr1/2). Ma niską absorpcję (
Benfotiamina jest przekształcana w prolek rozpuszczalny w lipidach poprzez wprowadzenie grup benzoilowej i fosforanowej (wzór strukturalny C19H23N4THE6PS), który może ominąć ograniczenia nośnikowe i bezpośrednio wnikać do komórek błony śluzowej jelit poprzez bierną dyfuzję.
(Benfotiamina)
(Zwykły B1)
(J Clin Pharmacol, 2008)
Zalety farmakokinetyczne: efekt długoterminowy i działanie na tkanki
Zwykła witamina B1 ma krótki okres półtrwania we krwi (około 3,5 godziny) i jest szybko wydalana przez nerki. Benfotiamina jest hydrolizowana do aktywnej tiaminy przez fosfatazę w organizmie, a następnie przekształcana w pirofosforan tiaminy (TPP).
Regulacja metaboliczna: wielokierunkowe hamowanie uszkodzeń glukotoksycznych
W środowisku hiperglikemicznym, zwykła witamina B1 ma trudności z efektywnym hamowaniem nieprawidłowych szlaków metabolizmu glukozy ze względu na słabą przepuszczalność tkanek. Benfotiamina wykazuje wyjątkowe korzyści poprzez następujące mechanizmy:
Skuteczność kliniczna: tolerancja na wysokie dawki i głęboka naprawa
Zwykła witamina B1 wymaga ekstremalnie wysokich dawek (≥300 mg/dobę) w leczeniu neuropatii cukrzycowej, ale jej skuteczność jest ograniczona ze względu na szybkość wchłaniania. Benfotiamina może stabilnie zwiększać stężenie TPP w tkankach w zakresie dawek 150–600 mg/dzień.
prędkość przewodzenia
w porównaniu z placebo
wyniki oceny bólu (VAS)
zgłoszono toksyczność
(Opieka nad cukrzycą, 2005)
Stabilność i zgodność preparatów
Benfotiamina jest znacznie bardziej stabilna niż zwykła witamina B1 w środowisku kwaśnym (pH 2,0–4,0) i jest kompatybilna z wieloma preparatami multiwitaminowymi i lekami.




